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巯嘌呤片成效

  【巯嘌呤片药物称号】

  产品称号:巯嘌呤片

  英文称号:Mercaptopurine Tablets

  化学名:6-巯基嘌呤(6mp)

  【巯嘌呤片成分】

  巯嘌呤

  【巯嘌呤片性状】

  巯嘌呤片为淡黄色片

  【巯嘌呤片药理毒理】

  属于抑制嘌呤分化门路的细胞周期特异性药物,化学结构与次黄嘌呤相似,因此能竞争性地抑制次黄嘌呤的改变过程。巯嘌呤片进入体内,在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后,方具有活性。

  其主要的感化环节有二:

  (1)经过负反应感化抑制酰胺转移酶,因此阻拦1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)转为1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的过程,搅扰了嘌呤核苷酸分化的肇端阶段。

  (2) 抑制复杂的嘌呤间的相互改变,即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程,同时巯嘌呤片还抑制辅酶 I(NAD+)的分化,并增加了生物分化DNA所必须的脱氧三磷酸腺苷(dATP)及脱氧三磷酸鸟苷(dGTP),因此肿瘤细胞不能增殖,巯嘌呤片对处于S增殖周期的细胞较敏感,除能抑制细胞DNA的分化外,对细胞RNA的分化亦有轻度的抑制造用。用巯嘌呤治疗白血病常发生耐药现象,其启事能够是体内出现了突变的白血病细胞株,因此掉掉落了将巯嘌呤变成巯嘌呤核糖核苷酸的才华。

  【巯嘌呤片药代动力学】

  口服胃肠道接收不完整,约50%。遍及散布于体液内。血浆蛋白联合率约为20%。巯嘌呤片接收后的活化分化代谢过程主要在肝脏内停止,在肝内经黄嘌呤氧化酶等氧化及甲基化感化后分化为硫尿酸等而掉掉落活性。静脉打针后的半衰期约为90钟,约半量经代谢后在24小时即敏捷从肾脏渗出,个中7~39%以原药排出。

  【巯嘌呤片适应症】

  实用于绒毛膜上皮癌,恶性葡萄胎,急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病,慢性粒细胞白血病的急变期。

  【巯嘌呤片用法和用量】

  1、绒毛膜上皮癌:成人经常使用量,逐日6mg~6.5mg,分两次口服,以10日为一疗程,疗程间歇为3~4周。

  2、 白血病:(1)末尾,逐日2.5mg或80~100mg/m2,一日1次或分次服用,通俗于用药后2~4周可见显效,如用药4周后,仍未见临床改良 及白细胞数降低,可思考在仔细不美观察下,加量至逐日5mg;(2)保持,逐日1.5mg~2.5mg或50mg~100mg/m2,一日1次或 分次口服。

  【巯嘌呤片不良反应】

  1、较罕见的为骨髓抑制:可有白细胞及血小板增加;

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